赛尼可 奥利司他胶囊 0.12g*21粒

【药物过量】

在体重正常者及肥胖者中的研究显示，口服奥利司他胶囊单剂0.8克以及每日三次每次0.4g服用15天未见有意义的不良事件。并且，肥胖者每次服用奥利司他胶囊0.24克每日三次，连续6个月，并没有观察到有意义的不良事件。上市后，未出现因过量用药而产生不良事件或产生的不良事件与推荐剂量所产生的不良事件状况相似。如果出现明显过量服用本品，应对病人作24小时观察。根据人体和动物试验，奥利司他因为抑制脂肪酶而引起的全身性反应是迅速可逆的。 【药理作用】奥利司他是长效和强效的特异性胃肠道脂肪酶抑制剂，通过与胃和小肠腔内胃脂肪酶和胰脂肪酶的活性丝氨酸部位形成共价键使酶失活而发挥治疗作用，失活的酶不能将食物中的脂肪(主要是甘油三酯)水解为可吸收的游离脂肪酸和单酰基甘油。未消化的甘油三酯不能被身体吸收，从而减少热量摄入，控制体重。该药无需通过全身吸收发挥药效。 【药代动力学】吸收在体重正常和肥胖志愿者中的研究表明，机体对奥利司他的吸收量极微，口服后8小时测不出完整的奥利司他血浆浓度（(5毫微克/毫升）。通常治疗剂量下机体对奥利司他的全身吸收极其有限，无蓄积，血浆中仅偶尔可测出完整的奥利司他，浓度很低（(10毫微克/毫升或0.02μm）。分布由于奥利司他几乎不被吸收，所以难以测定其分布容积，全身的药代动力学也不能检测。在体外99％以上的奥利司他与血浆蛋白结合（脂蛋白、白蛋白是主要的结合蛋白）。奥利司他很少与红细胞结合。代谢动物试验提示，奥利司他的代谢主要集中在胃肠道壁。在肥胖患者中进行的研究显示，在极少部分被全身吸收的药物成分中有两种主要的代谢产物，M1（4－环内酯环水解产物）和M3（M1附着一个N－甲酰基亮氨酸裂解产物）占全部血浆浓度的42％。M1和M3具有一个开放的β－内酯环，对脂肪酶的抑制活性极弱（与奥利司他相比，分别低1000倍和2500倍）。在治疗剂量下，M1、M3的抑酶活性及血浆浓度很低（平均为M1，26毫微克/毫升ml和M3，108微克/毫升），因此这两种代谢产物不具有药理意义。消除对正常体重和肥胖者的研究表明，未吸收的药物主要通过粪便排出体外。所服用剂量的大约97％是从粪便排泄，其中83％是原形奥利司他，奥利司他所有相关物的累计肾排泄量低于2％。药物彻底排出（粪便和尿液）需要3～5天。对于正常体重者和肥胖受试者，奥利司他的代谢是很相似的。奥利司他、M1和M3均可以经胆汁排泄。