通用名称: 阿司匹林肠溶片
商品名称: 亚宝 阿司匹林肠溶片 25mg*60片
拼音全码:ASiPiLinChangRongPian
本品主要成份为:阿司匹林。其化学名称:2-(乙酰氧基)苯甲酸。 分子式:C9H8O4 分子量:180.16
本品为肠溶包衣片,除去包衣后显白色。
本品为非甾体抗炎药。临床可用于下列情况: 1.抗血栓:本品对血小板聚集有抑制作用,可防止血栓形成,临床用于预防一过性脑缺 血发作、心肌梗死、心房颤动、人工心脏瓣膜、动静脉瘘或其他手术后的血栓形成。也可 用于治疗不稳定型心绞痛。 2.镇痛、解热:可缓解轻度或中度的疼痛,如头痛、牙痛、神经痛、肌肉痛及月经痛, 也用于感冒和流感等退热。本品仅能缓解症状,不能治疗引起疼痛和发热的病因,故需同 时应用其他药物对病因进行治疗。 3.抗炎、抗风湿:为治疗风湿热的常用药物,用药后可解热、使关节症状好转并使血沉 下降,但不能去除风湿热的基本病理改变,也不能治疗和预防心脏损害及其他合并症。 4.关节炎:除风湿性关节炎外,本品也用于治疗类风湿关节炎,可改善症状,但须同时 进行病因治疗。此外,本品也用于骨关节炎、强直性脊柱炎、幼年型关节炎以及其他非风 湿性炎症的骨骼肌肉疼痛,也能缓解症状。但近年在这些疾病已很少应用本品。 5.儿科用于皮肤黏膜淋巴结综合征(川崎病)的治疗。
1. 避免与其它非甾体抗炎药,包括选择性COX-2抑制剂合并用药。 2. 根据控制症状的需要,在最短治疗时间内使用最低有效剂量,可以使不良反应降到最低。 3. 在使用所有非甾体抗炎药治疗过程中的任何时候,都可能出现胃肠道出血、溃疡和穿孔的不良反应,其风险可能是致命的。这些不良反应可能伴有或不伴有警示症状,也无论患者是否有胃肠道不良反应史或严重的胃肠事件病史。既往有胃肠道病史(溃疡性大肠炎,克隆氏病)的患者应谨慎使用非甾体抗炎药,以免使病情恶化。当患者服用该药发生胃肠道出血或溃疡时,应停药。老年患者使用非甾体抗炎药出现不良反应的频率增加,尤其是胃肠道出血和穿孔,其风险可能是致命的。 4. 针对多种COX-2选择性或非选择性NSAIDs药物持续时间达3年的临床试验显示,本品可能引起严重心血管血栓性不良事件、心肌梗塞和中风的风险增加,其风险可能是致命的。所有的NSAIDs,包括COX-2选择性或非选择性药物,可能有相似的风险。有心血管疾病或心血管疾病危险因素的患者,其风险更大。即使既往没有心血管症状,医生和患者也应对此类事件的发生保持警惕。应告知患者严重心血管安全性的症状和/或体征以及如果发生应采取的步骤。 患者应该警惕诸如胸痛、气短、无力、言语含糊等症状和体征,而且当有任何上述症状或体征发生后应该马上寻求医生帮助。 5. 和所有非甾体抗炎药(NSAIDs)一样,本品可导致新发高血压或使已有的高血压症状加重,其中的任何一种都可导致心血管事件的发生率增加。服用噻嗪类或髓袢利尿剂的患者服用非甾体抗炎药(NSAIDs)时,可能会影响这些药物的疗效。高血压病患者应慎用非甾体抗炎药(NSAIDs),包括本品。在开始本品治疗和整个治疗过程中应密切监测血压。 6. 有高血压和/或心力衰竭(如液体潴留和水肿)病史的患者应慎用。 7. NSAIDs,包括本品可能引起致命的、严重的皮肤不良反应,例如剥脱性皮炎、Stevens Johnson综合征(SJS)和中毒性表皮坏死溶解症(TEN)。这些严重事件可在没有征兆的情况下出现。应告知患者严重皮肤反应的症状和体征,在第一次出现皮肤皮疹或过敏反应的其他征象时,应停用本品。
1.已知对本品过敏的患者; 2.服用阿司匹林或其他非甾体类抗炎药后诱发哮喘、荨麻疹、其他变态反应或过敏反应的患者; 3.禁用于冠状动脉搭桥手术(CABG)围手术期疼痛的治疗; 4.有应用非甾体抗炎药后发生胃肠道出血或穿孔病史的患者; 5.有活动性消化道溃疡/出血,或者既往曾复发溃疡/出血的患者; 6.重度心力衰竭患者;
小儿患者,尤其有发热及脱水者,易出现毒性反应。急性发热性疾病,尤其是流感及水痘患儿应用本品,可能与发生瑞氏综合征(Reye’s syndrome)有关,中国尚不多见。
老年患者由于肾功能下降服用本品易出现毒性反应。
本品易于通过胎盘。动物试验在妊娠头3个月应用本品可致畸胎,如脊椎裂、头颅裂、面部裂、腿部畸形,以及中枢神经系统、内脏和骨骼的发育不全。在人类也有报道在应用本品后发生胎儿缺陷者。此外,在妊娠后3个月长期大量应用本品可使妊娠期延长,有增加过期产综合征及产前出血的危险。在妊娠的最后2 周应用,可增加胎儿出血或新生儿出血的危险,在妊娠晚期长期用药也有可能使胎儿动脉导管收缩或早期闭锁,导致新生儿持续性肺动脉高压及心力衰竭。曾有报道,在妊娠晚期因过量应用或滥用本品而增加了死胎或新生儿死亡的发生率(可能由于动脉导管闭锁、产前出血或体重过低)。但是应用一般治疗剂量尚未发现上述不良反应。 本品可在乳汗中排泄,哺乳期妇女口服650mg,5~8小时后乳汁中药物浓度可达173~483μg/ml。故长期大剂量用药时婴儿有可能产生不良反应。
1.成人常用量 口服。 ① 解热、镇痛,一次0.3~0.6g,一日3次,必要时每4小时1次。 ② 抗风湿,一日3~6g,分4次口服。 ③ 抑制血小板聚集则应用小剂量,如每日80mg~300mg,一日1次。 ④ 治疗胆道蛔虫病,一次1g,一日2~3次,连用2~3日;阵发性绞疼停止24小时后停用,然后进行驱虫治疗。 2.小儿常用 口服 ① 解热、镇痛,每日按体表面积1.5g/m2,分4~6次口服,或每次按体重5~10mg/kg,或每次每岁60mg,必要时4~6小时1 次。 ② 抗风湿,每日按体重80~100mg/kg,分3~4次服,如1~2周未获疗效,可根据血药浓度调整用量。有些病例需增至每日 130mg/kg。用于小儿皮肤粘膜淋巴结综合征(川崎病),开始每日按体重80~100mg/kg,分3~4次服;热退2~3天后改为每日30mg/kg,分3~4次服,连服2月或更久,血小板增多、血液呈高凝状态期间,每日5~10mg/kg,1次服。
一般用于解热镇痛的剂量很少引起不良反应。长期大量用药(如治疗风湿热)、尤其当药物血浓度〉200μg/ml时较易出现不良反应。血药浓度愈高,不良反应愈明显。 1、常见的有恶心、呕吐、上腹部不适或疼痛(由于本品对胃粘膜的直接刺激引起)等胃肠道反应(发生率3%~9%),停药后多可消失。长期或大剂量服用可有胃肠道出血或溃疡。 2、中枢神经:出现可逆性耳鸣、听力下降,多在服用一定疗程,血药浓度达200~300 g/L后出现。 3、过敏反应:出现于0.2%的病人,表现为哮喘、荨麻疹、血管神经性水肿或休克。多为易感者,服药后迅速出现呼吸困难,严重者可致死亡,称为阿司匹林哮喘。有的是阿司匹林过敏、哮喘和鼻息肉三联征,往往与遗传和环境因素有关。 4、肝、肾功能损害,与剂量大小有关,尤其是剂量过大使血药浓度达250μg/ml时易发生。损害均是可逆性的,停药后可恢复。但有引起肾乳头坏死的报道。
1.已知对本品过敏的患者; 2.服用阿司匹林或其他非甾体类抗炎药后诱发哮喘、荨麻疹、其他变态反应或过敏反应的患者; 3.禁用于冠状动脉搭桥手术(CABG)围手术期疼痛的治疗; 4.有应用非甾体抗炎药后发生胃肠道出血或穿孔病史的患者; 5.有活动性消化道溃疡/出血,或者既往曾复发溃疡/出血的患者; 6.重度心力衰竭患者;
过量中毒表现: 1.轻度,即水杨酸反应(Salicylism),多见于风湿病用本品治疗者,表现为头痛、头晕、耳鸣、耳聋、恶心、呕吐、腹泻、嗜睡、精神紊乱、多汗、呼吸深快、烦渴、手足 不自主运动(多见于老年人)及视力障碍等; 2.重度,可出现血尿、抽搐、幻觉、重症精神紊乱、呼吸困难及无名热等;儿童患者精神及呼吸障碍更明显。
药理学 ①镇痛作用:主要是通过抑制前列腺素及其他能使痛觉对机械性或化学性刺激敏感的物质(如缓激肽、组胺)的合成,属于外周性镇痛药。但不能排除中枢镇痛(可能作用于下视丘)的可能性; ②抗炎作用:确切的机制尚不清楚,可能由于本品作用于炎症组织,通过抑制前列腺素或其他能引起炎性反应的物质(如组胺)的合成而起抗炎作用。抑制溶酶体酶的释放及白细胞趋化性等也可能与其有关; ③解热作用;可能通过作用于下视丘体温调节中枢引起外周血管扩张,皮肤血流增加,出汗,使散热增加而起解热作用。此种中枢性作用可能与前列腺素在下视丘的合成受到抑制有关; ④抗风湿作用:本品抗风湿的机制,除解热、镇痛作用外,主要在于抗炎作用; ⑤抑制血小板聚集的作用:是通过抑制血小板的环氧酶,减少前列腺素的生成而起作用。
本品在小肠上部可吸收大部分。但肠溶片剂吸收慢。阿司匹林的蛋白结合 率低,但水解后的水杨酸盐蛋白结合率为65%~90%。血药浓度高时结合率相应地降低。肾 功能不全及妊娠时结合率也低。t1/2 为15~20 分钟;水杨酸盐的t1/2 长短取决于剂量的大 小和尿PH 值,一次服小剂量时约为2~3 小时;大剂量时可20 小时以上,反复用药时可 达5~18小时。 本品在胃肠道、肝及血液内大部分很快水解为水杨酸盐,然后在肝脏代谢。 代谢物主要为水杨尿酸(Salicyluric acid)及葡萄醛酸结合物,小部分氧化为龙胆 酸(gentisic acid)。一次服药后l~2 小时达血药峰值。镇痛、解热时血药浓度为25~ 50μg/ml;抗风湿、抗炎时为150~300μg/ml。血药浓度达稳定状态所需的时间随每日剂量 而增加,在大剂量用药(如抗风湿)时一般需7 周或更长时间以达到最佳疗效。长期大剂量用药的患者,因药物主要代谢途径已经饱和,剂量微增即可导致血药浓 度较大的改变。本品以结合的代谢物和游离的水杨酸从肾脏排泄。服用量较大时,未经代 谢的水杨酸的排泄增多。个体间可有很大的判别。尿的PH 值对排泄速度有影响,在碱性 尿中排泄速度加快,而且游离的水杨酸量增多,在酸性尿中则相反。
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